Thuốc Nolvadex có hoạt chất chính là Tamoxifen 10mg được chỉ định điều trị ung thư vú ở phụ nữ. Thuốc Nolvadex được sản xuất bởi AstraZeneca Singapore Pte., Ltd. – Singapore. Dược lực học và dược động học Dược lực học Tamoxifen là một loại thuốc gốc triphenylethylene, không steroid, hiển thị một phổ phức tạp của chất đối kháng estrogen và tác dụng dược lý giống như chất chủ vận của estrogen trong các mô khác nhau. Ở bệnh nhân ung thư vú, ở cấp độ khối u, tamoxifen hoạt động chủ yếu như một antioestrogen, ngăn cản sự liên kết của estrogen với thụ thể estrogen. Trong tình huống lâm sàng, người ta công nhận rằng tamoxifen làm giảm mức cholesterol toàn phần trong máu và lipoprotein tỷ trọng thấp ở phụ nữ sau mãn kinh từ 10 – 20%. Tamoxifen không ảnh hưởng xấu đến mật độ khoáng của xương. Dược động học Hấp thu: Sau khi uống, tamoxifen được hấp thu nhanh chóng với nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được trong vòng 4-7 giờ. Nồng độ ở trạng thái ổn định (khoảng 300ng / ml) đạt được sau bốn tuần điều trị với 40mg mỗi ngày. Phân bố: Thuốc liên kết nhiều với protein với albumin huyết thanh (> 99%) Chuyển hóa: Chuyển hóa là bằng cách hydroxyl hóa, demethyl hóa và liên hợp, làm phát sinh một số chất chuyển hóa có đặc điểm dược lý tương tự với hợp chất gốc và do đó góp phần vào hiệu quả điều trị. Thải trừ: Sự bài tiết chủ yếu qua phân và thời gian bán thải khoảng bảy ngày đã được tính toán cho chính thuốc, trong khi đó đối với N-desmethyltamoxifen, chất chuyển hóa lưu hành chính, là 14 ngày
